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Dienogest Dienogest aktiviert Progesteron-Rezeptor (EC50 = 3,4 oder 10,5 nM) mit antagonistischer Wirkung auf den Androgenrezeptor (EC50 = 420,6 oder 775,0 nM), aber nicht agonistische noch antagonistische Wirkung auf GR, MR (3000 nM). [1] Dienogest mit Oestradiol kombiniert führt zu einer Erhöhung der Prolaktinspiegel mRNA und Prolaktin Produktion in einer dosisabhängigen Weise in humanen endometrialen Stroma-Zellen (ESC). Dienogest wirkt direkt auf Endometrium-Gewebe in progestogenic Antwort, wie decidualization, erhöht die Produktion von Prolactin und Wachstumsverzögerung. [2] Dienogest mit einer Konzentration von 0,1 uM und 1 uM hemmt signifikant BrdU Inkorporation in DNA bei 24 und 48 Stunden in den kultivierten endometriotic Stromazellen. Dienogest erhöht signifikant die Zellen in G0 / G1-Phase und verringert die Zellen in S-Phase und G2 / M-Phase in 24 und 48 Stunden in den kultivierten endometriotic Stromazellen. [3] Dienogest (0,1-1 mg / kg pro Tag, p. o.) reduziert die endometrial Implantatvolumen in dem gleichen Ausmaß wie Danazol (100 mg / kg pro Tag, p. o.) in Ratten. Dienogest mildert die endometrial Implantat-induzierte Veränderungen des Immunsystems: d. h. es die natürliche Killeraktivität von Peritonealflüssigkeit Zellen und Milzzellen erhöht, die Anzahl der Peritonealflüssigkeit Zellen abnimmt, und verringert interleukin-1beta-Produktion durch peritoneale Makrophagen. Dienogest (0,1 mg / kg pro Tag), kombiniert mit Buserelin (0,3 mg / kg pro Tag) unterdrückt die Knochenmineralverlust induziert durch allein Buserelin, ohne Reduktion der Auswirkungen auf Endometrium-Implantaten. [4] Die Umwandlung von verschiedenen Modelltiere anhand von BSA (Value basierend auf den Daten von FDA Draft-Richtlinien)

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